初級藥師輔導(dǎo):栓劑中藥物吸收影響因素(2)
更新時間:2010-10-25 10:10:07
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初級藥師輔導(dǎo):栓劑中藥物吸收影響因素(2)
藥物的理化性質(zhì)
在有限的直腸液和吸收表面中,藥物從基質(zhì)釋放出來的速度是影響吸收的限速過程,而藥物的釋放又受到藥物的溶解度、粒徑、解離度等理化性質(zhì)的影響。
溶解度:一般水溶性大的藥物易于溶解于體液中,可增加藥物與吸收部位的接觸面,從而增加吸收。
粒度:以未溶解狀態(tài)存在于栓劑中的藥物,其粒度大小能影響釋放、溶解及吸收。粒徑愈小、愈易溶解,吸收亦愈快。
脂溶性與解離度:藥物的吸收與其解離常數(shù)有關(guān)。未解離的分子愈多,吸收愈快。酸性藥物中PKa在4.3以上的弱酸性藥物,堿性藥物中pKa低于8.5的弱堿性藥物主要以分子狀存在,易吸收。脂溶性大(油-水分配系數(shù)大)的藥物易于透過。
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