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2021年初級藥師考試考前沖刺知識點:β-內酰胺類抗生素的結構特點

更新時間:2021-04-06 13:58:28 來源:環(huán)球網校 瀏覽105收藏52

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摘要 2021年初級藥士考試馬上就要開始了。正在準備考試的各位小伙伴們備考的怎么樣了?對考試內容的考點都熟悉嗎?如果還沒有把握的話,快來看看。環(huán)球網校小編為大家整理發(fā)布“2021年初級藥師考試考前沖刺知識點:β-內酰胺類抗生素的結構特點”相關內容。

(1)都具有一個四元的β-內酰胺環(huán),除了單環(huán)β-內酰胺外,四元環(huán)通過N原子和鄰近的第三碳原子與第二個五元或六元環(huán)相稠合。青霉素的稠合環(huán)是氧化噻唑環(huán),頭孢菌素是氫化噻嗪環(huán)。

(2)除單環(huán)β-內酰胺外,與N相鄰的碳原子(2位)連有一個羧基。

(3)青霉素類、頭孢菌素類、頭霉素類和單環(huán)β-內酰胺類的β-內酰胺環(huán)N原子的3位都有一個酰胺側鏈。

(4)β-內酰胺環(huán)具有一個平面結構,但兩個稠合環(huán)不共平面,青霉素沿N1-C6軸折疊,頭孢菌素沿N1-C6軸折疊。

(5)青霉素類的母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)有3個手性碳原子,理論上有8個旋光異構體,只有絕對構型為2S,5R,6R的有抗菌活性,這是全合成十分困難的原因之一。頭孢菌素類的母核7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)有4個旋光異構體,抗菌活性體的絕對構型是6R,7R??咕钚圆粌H與母核的構型有關,而且還與側鏈酰胺基上取代基碳原子的手性有關,不同旋光異構體的活性有很大的差異。

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