2015年自考生物制藥學(xué)復(fù)習(xí)資料:酶類藥物應(yīng)具備的條件
更新時(shí)間:2014-11-05 10:26:11
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酶類藥物應(yīng)具備的條件
(1) 在生理pH(中性)下,具有最高活性和穩(wěn)定性。
(2) 對(duì)基質(zhì)具有較高親和力(低Km值)。酶的Km值較低時(shí),只需少量的酶制劑就能催化血液或組織中較低濃度的基質(zhì)發(fā)生化學(xué)反應(yīng),從而高效發(fā)揮治療作用。
(3) 血清中半衰期較長(zhǎng)。即要求藥用酶從血液中清除率較慢,以利于充分發(fā)揮治療作用。
(4) 純度高,尤其注射用的純度要求更高。
(5) 免疫原性較低或無(wú)免疫原性。由于酶的化學(xué)本質(zhì)是蛋白質(zhì),酶類藥物都不同程度地存在免疫原問(wèn)題,這是酶類藥物的天然缺點(diǎn),近年來(lái)為了改善酶類藥物療效,對(duì)酶進(jìn)行化學(xué)修飾以期降低免疫原性,獲得了比較理想的效果。
(6) 有些酶需要輔酶或ATP和金屬離子,方能進(jìn)行酶反應(yīng),在應(yīng)用治療。中常常因此受到限制,因此理想狀態(tài)是最好不需要外源輔助因子的藥用酶。
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