2020中級(jí)主管藥師高頻考點(diǎn)（天然生物堿類——鹽酸嗎啡）

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中級(jí)主管藥師高頻考點(diǎn)：天然生物堿類——鹽酸嗎啡

1.結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：結(jié)構(gòu)中有5個(gè)手性碳原子(5R,6S,9R,13S,14R)，故具有旋光性。天然存在的嗎啡為左旋體。

2.性質(zhì)：結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。

3.嗎啡的構(gòu)效關(guān)系：①17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)，不同取代基的引入，可使藥物對(duì)阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn)，由激動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘?。②修?-位酚羥基、6-位醇羥基以及7～8位雙鍵得到的化合物，鎮(zhèn)痛作用提高，成癮性也增強(qiáng)。

4.代謝及用途

①嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿撲嗎啡;阿撲嗎啡對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用，可用于誤食毒物而不宜洗胃患者的催吐。

②嗎啡為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，但對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。

③臨床上主要用作鎮(zhèn)痛藥，還可作麻醉輔助藥。

本品連續(xù)使用可成癮，產(chǎn)生耐受性和依賴性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持續(xù)用藥。

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