2021年主管藥師考試《基礎(chǔ)知識》高頻考點:普魯卡因
化學性質(zhì)
1.化學性質(zhì)匯總
(1)分子中含有酯鍵,易被水解。水解后生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙
醇,局麻作用消失。
(2)在一-定條件下對氨基苯甲酸可進一步脫羧生成有毒的苯胺,有芳伯氨
基,易被氧化變色。
(3)本品為局麻藥,作用較強,毒性較小,時效較短。
(4)臨床主要用于浸潤麻醉和傳導(dǎo)麻醉,因其穿透力較差,-般不用于表
面麻醉。
鑒別反應(yīng)
(1)鑒別反應(yīng)
芳香第一胺反應(yīng),又稱重氮化-偶合反應(yīng),用于鑒別芳香第一胺(即芳伯氨)。
芳伯氨基,在鹽酸介質(zhì)中與亞硝酸鈉作用,生成重氮鹽,重氮化鹽進一步與堿性β-萘酚偶合,生成由粉紅色到猩紅色沉淀。
(2)檢查
特殊雜質(zhì):對氨基苯甲酸―一HPLC法。
(3)含量測定
鹽酸普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中含有芳香伯胺,《中國藥典>采用亞硝酸鈉滴定法進行含量測定,用永停法指示終點。
溶劑:鹽酸,加溴化鉀
滴定液:亞硝酸鈉滴定液
終點判斷:永停法
反應(yīng)摩爾比:1:1
【練習鞏固】
1.關(guān)于鹽酸普魯卡因的性質(zhì)正確的是
A.結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基,易氧化變色
B.不易水解
c.本品最穩(wěn)定的pH是7.0
D.對紫外線和重金屬穩(wěn)定
E.為達到最好滅菌效果,可延長滅菌時間
【答案及解析】A。鹽酸普魯卡因分子中有酯鍵,易水解。溫度升高,水解速度增加,故要嚴格控制滅菌時間。結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基,易氧化變色。pH值增加、紫外線、氧、重金屬可加速氧化變色。本品最穩(wěn)定的pH值為3~3.5。
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