初級(jí)藥師考試復(fù)習(xí)資料：藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制

　　初級(jí)藥師考試復(fù)習(xí)資料：藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制 $lesson$

　　藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制：

　　(1)被動(dòng)擴(kuò)散

　　概念：又稱為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，即藥物由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)。大多數(shù)藥物通過(guò)這種方式透過(guò)生物膜。

　　特點(diǎn)：從高濃度區(qū)(吸收部位)向低濃度區(qū)域(血液)順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比。擴(kuò)散過(guò)程不需要載體，也不消耗能量，所以也稱為單純擴(kuò)散。膜對(duì)通過(guò)的物質(zhì)無(wú)特殊選擇性，不受共存的類似物的影響，即無(wú)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象，一般也無(wú)部位特異性。

　　途徑：

　?、兕愔緩剑河捎谏锬轭愔p分子層，非解離型的脂溶性藥物可以溶于液態(tài)脂質(zhì)膜中，更易透過(guò)細(xì)胞膜 ;

　?、谀た淄緩剑杭?xì)胞上有許多含水的蛋白質(zhì)細(xì)孔，水溶性小分子物質(zhì)和水可由此擴(kuò)散通過(guò)。

　　被動(dòng)擴(kuò)散可以用Ficks第一定律解釋，轉(zhuǎn)運(yùn)速度與藥物在膜兩側(cè)的濃度差、油水分配系數(shù)和膜的擴(kuò)散面積成正比，與膜的厚度和藥物分子大小成反比。

　　(2)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　概念：借助載體或酶促系統(tǒng)，可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，這種過(guò)程稱為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　特點(diǎn)：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要消耗機(jī)體能量;③藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象;⑤受代謝抑制劑的影響;⑥有結(jié)構(gòu)特異性;⑦有部位特異性。

　　存在主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的物質(zhì)：K+ 、Na+、I―、單糖、水溶性維生素、氨基酸等生命必需物質(zhì)和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型等。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的吸收速度比較塊。

　　(3)促進(jìn)擴(kuò)散

　　概念：又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn)或易化擴(kuò)散，是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)，向低濃度一側(cè)擴(kuò)散或轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。

　　特點(diǎn)：①順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要載體;③不需要能量;④有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象。

　　存在促進(jìn)擴(kuò)散的物質(zhì)：?jiǎn)翁穷?、季銨鹽和氨基酸等。

　　促進(jìn)擴(kuò)散的速度大大超過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散。

　　(4)胞飲作用

　　由于生物膜具有一定的流動(dòng)性，細(xì)胞膜可以主動(dòng)變形將某些高分子物質(zhì)，如蛋白質(zhì)、多肽類、脂溶性維生素和重金屬等攝入細(xì)胞。

　　藥物在人體不同部位有不同的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制，有時(shí)一種藥物可通過(guò)幾種轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制同時(shí)進(jìn)行，但多數(shù)藥物的吸收以被動(dòng)擴(kuò)散為主。

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