水楊酸類-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學重點輔導

更新時間：2017-12-13 10:06:00 來源：環(huán)球網校

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摘要　　《藥物化學》是研究藥物的化學性質、合成、藥物與生物體的相互作用，以及在學科發(fā)展中所形成的新藥設計原理和方法的一門綜合性學科。為幫助大家復習相關考點，環(huán)球網校提供水楊酸類-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學重點輔導

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　　阿司匹林(Aspirin)

　　【結構】

　　【化學名】2-乙酰氧基苯甲酸(2-(Acetoxy)benzoicacid)(乙酰水楊酸)

　　【理化性質】

　　(1)性狀。

　　(2)+濕氣→緩慢水解?？扇芙庥跉溲趸c或碳酸鈉溶液中，但同時分解。

　　(3)呈弱酸性，pKa3.49.

　　(4)水解生成的水楊酸易氧化→+空氣→逐漸變?yōu)辄S色，紅棕甚至深棕色。其水溶液變化更快。原因是其分子中酚羥基被氧化成醌型有色物質。堿、光線、高溫及微量銅、鐵等離子可促進反應進行。

　　(5)其水溶液+熱→放冷→+三氯化鐵溶液→紫堇色。

　　(6)其碳酸鈉溶液+熱→放冷→稀硫酸→白色沉淀+醋酸臭氣。

　　【合成路線】

　　【體內代謝】體內產生水楊酸代謝物。其代謝主產物為與葡萄糖醛酸或甘氨酸的結合物，并以此種形式排出體外。

　　【雜質來源】

　　(1)雜質來源于未反應的水楊酸，或因產品儲存不當水解產生的水楊酸。用與鐵鹽反應產生紫堇色可檢查產品中存在的游離水楊酸。

　　(2)合成中可能含有會引起過敏反應的乙酰水楊酸酐副產物生成，應控制其限量不超過0.003%(W/W)，則無影響。

　　(3)原料水楊酸中可能帶入其脫羧產物苯酚及水楊酸苯酯，在反應過程中可能生成不溶于碳酸鈉的乙酸苯酯、水楊酰苯酯和乙酰水楊酰苯酯，藥典規(guī)定應檢查碳酸鈉中不溶物。

　　【臨床應用】為有效的水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥，廣泛用于治療傷風、感冒、頭痛、神經痛、關節(jié)痛、急性和慢性風濕痛及類風濕痛等。近年來發(fā)現本品為不可逆的花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑，還能抑制血小板中血栓素A2(TXA2)的合成，具有較強的抗血小板聚集作用，因此，本品現已用于預防和治療心血管系統疾病。最近還發(fā)現本品和其它非甾體抗炎藥有預防結腸癌的作用。而且還在不斷拓展其新的應用范圍。由于結構中存在游離羧基，所以有刺激胃粘膜，甚至可引起胃及十二指腸出血的副作用。

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