2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》重要考點歸納：第十章第六節(jié)

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第十章 抗菌藥

第六節(jié) 四環(huán)素類抗菌藥物

考點一：四環(huán)素類抗菌藥物的藥理作用與臨床評價(2015年B型題，2017年B型題，共3分)

(一)作用特點

1.與細菌核糖體的30S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成。

2.能引起細菌細胞膜通透性增加，使細菌細胞內(nèi)核苷酸和其他重要物質(zhì)外漏，從而抑制細菌DNA復制。

3.常規(guī)濃度時抑菌，高濃度時對某些細菌呈殺菌作用。

4.抗菌譜廣：尤其適用于立克次體、支原體、衣原體感染，其他包括：螺旋體，G+、G-需氧菌和厭氧菌，某些原蟲。

5.與金屬離子絡合：四環(huán)素類抗菌藥物均為兩性化合物，在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物，與鈣或鎂離子形成不溶性的鈣鹽或鎂鹽，與鐵離子形成紅色螯合物，與鋁離子形成黃色絡合物。

(二)典型不良反應

1.四環(huán)素牙：牙齒黃染，并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。

2.肝毒性。

3.腸道菌群失調(diào)：輕者引起維生素缺乏，嚴重二重感染，亦可發(fā)生腹瀉。

4.日曬時有光敏現(xiàn)象：不要直接暴露于陽光或紫外線下。

5.前庭神經(jīng)毒性：頭暈、倦怠，從事危險性較大的機器操作及高空作業(yè)者、駕駛員應避免服用;已不作為腦膜炎的治療藥。

6.(米諾環(huán)素)滯留于食管并崩解時，引起食管潰瘍，故應多飲水，尤其臨睡前服用時。

7.(四環(huán)素)長時間靜脈給藥——血栓性靜脈炎，應盡早改為口服序貫治療。

(三)禁忌證

1.過敏史。

2.妊娠期和準備懷孕婦女、8歲以下兒童。

考點二：四環(huán)素類抗菌藥物的用藥監(jiān)護

1.濃度依賴型——盡量減少給藥次數(shù)。

2.用藥過程監(jiān)護

(1)肝腎功能不全者、老年人、全身狀態(tài)惡化者慎用，如有必要使用時，須調(diào)整劑量，并嚴密監(jiān)護。

(2)長期用藥期間應定期隨訪檢查血常規(guī)及腎功能。

(3)具有前庭神經(jīng)毒性，米諾環(huán)素已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥。

(4)部分四環(huán)素類(多西環(huán)素、米諾環(huán)素、美他環(huán)素、地美環(huán)素)使用后，患者可能在日曬時有光敏現(xiàn)象，少數(shù)病例出現(xiàn)丘疹性皮疹和蕁麻疹。建議服藥后患者不要直接暴露于陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑則應立即停藥。

考點三：四環(huán)素類抗菌藥物的主要藥品

四環(huán)素

【適應證】用于：(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、落基山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)回歸熱、布魯菌病、霍亂、兔熱病及鼠疫。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應用。

多西環(huán)素

【適應證】用于：(1)立克次體病，如流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、落基山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉芽腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱、布魯菌病、霍亂、兔熱病、鼠疫、軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應用。(5)對青霉素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染。(6)中、重度尋常痤瘡者作為輔助治療。

米諾環(huán)素

【適應證】用于對本品敏感的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒及衣原體等所致感染。

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