2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》重要考點歸納：第十章第十三節(jié)

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第十章 抗菌藥

第十三節(jié) 磺胺類抗菌藥及甲氧芐啶

考點一：磺胺類抗菌藥及甲氧芐啶的作用特點(2017年B型題，共1分)

1.磺胺類藥與對氨基苯甲酸(PABA)化學結構相似，可與PABA競爭二氫葉酸合成酶，阻止細菌二氫葉酸的合成，繼而使二氫葉酸和四氫葉酸合成減少，RNA和DNA合成受阻，最終抑制細菌生長繁殖。

2.磺胺類藥抗菌譜廣，與甲氧芐啶合用治療復雜性泌尿道感染、呼吸道感染、腸道感染等。 磺胺類藥可分為兩個大類：

(1)全身應用磺胺藥

按消除半衰期分為：①短效：磺胺異噁唑、磺胺二甲嘧啶;②中效：磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶;③長效：磺胺多辛。

磺胺嘧啶易通過血-腦屏障，腦脊液中濃度高，故為治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥之一，也是治療全身感染的常用藥物。

磺胺甲噁唑(新諾明)，口服易吸收，與甲氧芐啶組成復方新諾明，抗菌作用和療效增強。

(2)局部應用磺胺藥：主要有柳氮磺吡啶(用于腸道手術前預防感染)、磺胺米隆和磺胺嘧啶銀(用于大面積燒傷)及磺胺醋酰(用于眼科)。

3.甲氧芐啶的作用機制為抑制細菌二氫葉酸還原酶，導致四氫葉酸生成減少，因而阻止細菌核酸合成。與磺胺類藥合用時，兩者雙重阻斷細菌四氫葉酸的合成而產(chǎn)生顯著的協(xié)同抑菌效應。

4.主要藥品

磺胺嘧啶

【適應證】用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致的感染：(1)腦膜炎球菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預防。(2)與甲氧芐啶合用治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎、皮膚軟組織感染、急性支氣管炎和肺部感染。(3)星形奴卡菌病。(4)對氯喹耐藥的惡性瘧疾的輔助治療。(5)沙眼衣原體所致宮頸炎、尿道炎和新生兒包涵體結膜炎。(6)與乙胺嘧啶聯(lián)合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。

【注意事項】

①在尿中溶解度低，易出現(xiàn)結晶尿，不推薦用于尿路感染。

②抑制大腸埃希菌，妨礙B族維生素合成，使用1周以上者，應給予維生素B預防。

考點二：磺胺類抗菌藥及甲氧芐啶的典型不良反應(2017年A型題，共1分)

1.磺胺類藥：①常見過敏反應。②光敏反應、藥物熱、關節(jié)痛及肌痛、發(fā)熱等血清病樣反應。③中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥、再生障礙性貧血;④缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者應用磺胺藥后易發(fā)生溶血性貧血及血紅蛋白尿，在新生兒和兒童中較為多見。巨幼貧患者不用。⑤新生兒較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疽。

2.甲氧芐啶：①白細胞、血小板減少(及時停藥，加用葉酸制劑)。②高鐵血紅蛋白性貧血。

考點三：磺胺類抗菌藥的用藥監(jiān)護

(一)用藥前須知過敏反應

(1)對磺胺類藥過敏者禁用。

(2)對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿劑、磺酰脲類或碳酸酐酶抑制劑過敏的患者，對磺胺藥亦可能過敏，應予規(guī)避。

(3)必須使用磺胺藥時，應首先進行脫敏療法。

(二)用藥過程中監(jiān)護泌尿系統(tǒng)毒性

(1)治療過程中應補充足量水。

(2)療程長、劑量大時除足量飲水外宜同服碳酸氫鈉、枸櫞酸鈉以堿化尿液。

(3)治療中須監(jiān)測患者以下指標：①血常規(guī)，對接受較長療程的患者尤為重要;②尿常規(guī);③肝、腎功能。

(4)嚴重感染者應測定血漿藥物濃度。總磺胺血濃度不應超過 200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發(fā)生率增高。

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