2008年執(zhí)業(yè)藥師藥理學專業(yè)復習資料(六)

更新時間：2009-10-19 15:27:29 來源：|0

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治療中樞神經退行性病變藥
第一節(jié) 抗帕金森病藥
帕金森病藥又稱震顫麻痹，主要病變在黑質和紋狀體。紋狀體有來自黑質起抑制作用的多巴胺能神經，還有來自其它部位起興奮作用的膽堿能神經。在生理情況下，這兩種神經在功能上相互拮抗，共同調節(jié)運動機能，維持平衡狀態(tài)。當黑質中多巴胺神經元變性后，多巴胺神經功能不足，而膽堿能神經相對占優(yōu)勢，從而出現(xiàn)震顫麻痹癥狀。根據(jù)上述發(fā)病機制，抗帕金森病藥有擬多巴胺類藥和中樞性抗膽堿藥環(huán)球網校搜集整理www.edu24ol.com
左旋多巴
【藥動學】口服吸收迅速，有首過效應，進入中樞量少。合用外周脫羧酶抑制劑可減少用量。
【藥理作用】
1.抗帕金森病：進入中樞后經多巴脫羧酶轉變?yōu)槎喟桶范l(fā)揮作用。特點①顯效慢，1～6個月顯示最大療效。②對輕癥，較年輕患者療效較好。③對肌肉僵直及運動困難效果較好，對肌震顫效果差。
2.心血管系統(tǒng)：在外周產生多巴胺引起輕度直立性低血壓，心動過速、心律失常。
3.內分泌系統(tǒng)：減少催乳素分泌
【用途】
1.治療抗帕金森病，但對吩噻嗪類引起的帕金森綜合征無效
2.治療肝昏迷：在腦內轉變成NA，恢復神經功能，使肝昏迷蘇醒。
【不良反應】
1.胃腸反應最常見，消化性潰瘍慎用。
2.心血管反應可出現(xiàn)體位性低血壓，心律失常。
3.精神障礙不安、焦慮、失眠。
4.不自主的異常運動和“開關現(xiàn)象”
【藥物相互作用】環(huán)球網校搜集整理www.edu24ol.com
1.VitB6可增強多巴胺脫羧酶活性，故左旋多巴與VitB6合用其外周不良反應增強。
2.與外周多巴脫羧酶抑制劑如芐絲肼合用可增加療效。
3.抗精神病藥(如吩噻嗪類、丁酰苯類)可阻斷DA受體，禁與左旋多巴合用。