2008年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)復(fù)習(xí)資料(1)

      1.以下哪個(gè)藥物的光學(xué)異構(gòu)體的生物活性沒有差別（ E ）。

　　A.布洛芬

　　B.馬來(lái)酸氯苯那敏

　　C.異丙腎上腺素

　　D.氫溴酸山莨菪堿

　　E.磷酸氯喹

　　2.下列敘述中哪條是不正確的（ A ）。

　　A.脂溶性越大的藥物，生物活性越大

　　B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收

　　C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合，當(dāng)其?；甚ズ蠡钚远嘟档?/P>

　　D.化合物與受體間相互結(jié)合時(shí)的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象

　　E.旋光異構(gòu)體的生物活性有時(shí)存在很大的差別

　　3.下列敘述中有哪些是不正確的（ E ）。

　　A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加，導(dǎo)致生物活性減弱

　　B.在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合，使藥物的活性和毒性均增強(qiáng)

　　C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降

　　D.季銨類藥物不易通過(guò)血腦屏障，沒有中樞作用

　　E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降，活性降低

　　4.藥物的解離度與生物活性的關(guān)系（ E ）。

　　A.增加解離度，離子濃度上升，活性增強(qiáng)

　　B.增加解離度，離子濃度下降，活性增強(qiáng)

　　C.增加解離度，不利吸收，活性下降

　　D.增加解離度，有利吸收，活性增強(qiáng)

　　E.合適的解離度，有最大活性

　　5.下列哪個(gè)說(shuō)法不正確（ C ）。

　　A.基本結(jié)構(gòu)相同的藥物，其藥理作用不一定相同

　　B.合適的脂水分配系數(shù)會(huì)使藥物具有最佳的活性

　　C.增加藥物的解離度會(huì)使藥物的活性下降

　　D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響其作用時(shí)間長(zhǎng)短的因素之一

　　E.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性

　　6.可使藥物的親水性增加的基團(tuán)是（ B ）。

　　A.硫原子

　　B.羥基

　　C.酯基

　　D.脂環(huán)

　　E.鹵素

　　7.影響藥效的立體因素不包括（ D ）。

　　A.幾何異構(gòu)

　　B.對(duì)映異構(gòu)

　　C.官能團(tuán)間的空間距離

　　D.互變異構(gòu)

　　E.構(gòu)象異構(gòu)

　　8.藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系（ C ）。

　　A.增強(qiáng)親脂性，有利吸收，活性增強(qiáng)

　　B.降低親脂性，不利吸收，活性下降

　　C.適度的親脂性才有最佳的活性

　　D.增強(qiáng)親脂性，使作用時(shí)間縮短

　　E.降低親脂性，使作用的時(shí)間延長(zhǎng)

　　9.下列敘述中哪一條是不正確的（ D ）。

　　A.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性和強(qiáng)度

　　B.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)度不同

　　C.對(duì)映異構(gòu)體間可能一個(gè)有活性，另一個(gè)沒有活性

　　D.對(duì)映異構(gòu)體間不會(huì)產(chǎn)生相反的活性

　　E.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生不同類型的藥理活性

　　9.從藥物的解離度和解離常數(shù)判斷下列哪個(gè)藥物顯效最快（ C ）。

　　A.戊巴比妥pka8.0（未解離率80%）

　　B.苯巴比妥酸pka3.75（未解離率0.022%）

　　C.海索比妥pka8.4（未解離率90%）

　　D.苯巴比妥pka7.4（未解離率50%）

　　E.異戊巴比妥pka7.9（未解離率75%）

　　10.藥物與受體相互作用時(shí)的構(gòu)象稱為（ C ）。

　　A.優(yōu)勢(shì)構(gòu)象

　　B.最低能量構(gòu)象

　　C.藥效構(gòu)象

　　D.最高能量構(gòu)象

　　E.反式構(gòu)象

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