業(yè)藥師考試復習資料:多黏菌素


執(zhí)業(yè)藥師考試復習資料:多黏菌素
多黏菌素B(polymyxinB,阿羅多黏)和多黏菌素E(polymyxinE,黏菌素)分別從多黏桿菌和黏桿菌培養(yǎng)液中提取。二者均為結構簡單的堿性肽,為陽離子型表面活性劑,具有相似的藥理活性。
【體內(nèi)過程】
口服不易吸收,可用于腸道感染。肌注2h血藥濃度達高峰,其有效血藥濃度可維持8~12h,t1/2約6h。每日給藥2次,體內(nèi)無蓄積。
可分布全身組織,以肝、腎最高,可維持較長時間。不易進入細胞內(nèi),難以透過血腦屏障,主要分布在細胞外液。蛋白結合率約為50%。
經(jīng)腎緩慢排泄,尿中濃度高。腎功能不全者排泄緩慢,其t1/2可延長2~3天。
【抗菌作用】
只對革蘭陰性桿菌有效,如大腸桿菌、肺炎克氏菌、沙門菌、志賀菌等腸道桿菌和銅綠假單胞菌等有效,無論生長繁殖期、還是靜止期的細菌均有效。
機制:含有帶正電荷的游離氨基,能與革蘭陰性菌細胞膜帶負電荷的磷酸根結合,使細菌細胞膜表面積擴大,通透性增加,細胞內(nèi)成分外漏,導致細菌死亡。
【臨床應用】
臨床主要用于對β-內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類抗生素耐藥,又難以控制的銅綠假單胞菌、及其他革蘭陰性桿菌引起的嚴重感染;
對其他耐藥的大腸埃希菌、克雷伯菌屬等革蘭陰性桿菌引起的腦膜炎、敗血癥有一定的療效。
口服不吸收,可作腸道手術前準備用藥、白血病中性粒細胞缺乏者的細菌感染預防,治療腹瀉、急性痢疾、大腸桿菌所致的腸炎、創(chuàng)后感染。
局部應用,用于敏感細菌引起的眼、耳、皮膚黏膜感染及燒傷。
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