初級(jí)藥師輔導(dǎo):栓劑中藥物吸收影響因素(1)


初級(jí)藥師輔導(dǎo):栓劑中藥物吸收影響因素(1)
生理因素
吸收途徑:栓劑給藥時(shí),藥物在直腸吸收有3條途徑:一條是通過(guò)直腸上靜脈,經(jīng)門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟,進(jìn)行代謝后再由肝臟進(jìn)入大循環(huán);另一條是通過(guò)直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈,經(jīng)髂內(nèi)靜脈繞過(guò)肝臟進(jìn)入下腔大靜脈,而進(jìn)入大循環(huán)。第三條是直腸淋巴系統(tǒng),其吸收情況類(lèi)似于經(jīng)血液吸收。
因此,在直腸用藥部位不同將明顯影響吸收,栓劑納入肛門(mén)的深度愈靠近直腸下部,栓劑所含藥物在吸收時(shí)不經(jīng)肝臟的量亦愈多,其部位應(yīng)在距肛門(mén)2cm處。據(jù)報(bào)道,一般由直腸給藥約有50-70%不經(jīng)肝臟而直接進(jìn)入大循環(huán)。
pH及直腸液緩沖能力:直腸液基本上是中性而無(wú)緩沖能力,給藥的形式一般不受直腸環(huán)境的影響,而溶解的藥物卻能決定直腸的pH。弱酸、弱堿比強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)電離藥物更易吸收、分子型藥物易透過(guò)腸粘膜,而離子型藥物則不易透過(guò)。
結(jié)腸內(nèi)容物:糞便充滿直腸時(shí)對(duì)栓劑中藥物吸收量要比無(wú)糞便時(shí)少,在無(wú)糞便存在的情況下,藥物有較大的機(jī)會(huì)接觸直腸和結(jié)腸的吸收表面,所以如期望得到理想的效果,可在應(yīng)用栓劑以前先灌腸排便。其他情況如腹瀉及組織脫水等均能影響藥物從直腸部位吸收的速率和程度。
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